同为扩血管药，治疗作用有何大关联性？

上世纪七十年代，英国人 Murad 等研究了酯类拓张腹腔的功用，发现其能使组成员织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是必须代谢为 NO 后展现拓腹腔功用。

NO-cGMP 回波渠道功用的阐述也为口服的研发指引了路径，一方面是提高某一组成员织内的 NO 浓度而展现功用，另外一方面是降低某些组成员织当中 cGMP 浓度。本期摘要，我们就来讨论目前常用的 PDE 诱导剂。

本期摘要：同为拓腹腔药性，病人功用有何大关联性？

目前常用的 PDE 诱导剂主要有哪几大类？各类的亦然口服分别是什么？

哪一类 PDE 诱导剂可用作病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 诱导剂，其效应与浓度假定何种关系？

西地那非、南征地那非属于哪一类 PDE 诱导剂？此抗抑郁药性在采用时需注意哪些不确定性？

参考无误

1. PDE-3 诱导剂：MLT-他酚、米力农

（1）MLT-他酚

抗击白细胞口服，其 CFDA 批准后化学疗法为用作间歇性跛行、防治脑梗死发作 (心源性脑梗死除外)，其他药性理学分析方式参考如防治 PCI 术后后冠心病。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、呕吐适当增减浓度。

基于日本国人群的 CSPSⅡ试验，表明MLT-他酚在防治脑卒当中方面相似萘，囊肿性事件的年比率要比萘组成员的不够低，但引起的咳嗽、腹泻、失眠、头晕和心动过速等不够典型，停用MLT-他酚的病患者量比停用萘的多。

（2）米力农

正性肌力功用和血液循环口服，其 CFDA 批准后化学疗法是用作其他治果欠佳的急慢性骤然脑出血，其他药性理学分析方式如病人心脏手术时低心排血量。

其效应与浓度有关，小浓度时主要乏善可陈为正性肌力功用，但当浓度加大，近到稳定的远超过正性肌力效应时，其拓腹腔功用也随浓度的降低而加强。

负荷浓度为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢口服，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的不够快静脉滴注延续。远超过日浓度不多达 1.13 mg/kg。疗程不多达 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注不够快。

2. PDE-4 诱导剂：阿那福斯雅

FDA 批准后用法用作雅发性白细胞有所增加和真性上皮细胞有所增加，降低白细胞降解，较强正性肌力和扬腹腔功用，易引致固体潴留。作为 PDE3 诱导药性也能诱导白细胞的聚集。与MLT-他酚、米力农、NSAIDs、抗击白细胞口服等均称可降低遭遇囊肿的不确定性。

此外，PDE-4 诱导剂还有病人 COPD 的罗氟司雅、MLT-司雅以及病人银屑病的贝尔司雅，目前尚不曾在法制主板。

3. PDE-5 诱导剂：西地那非、南征地那非、他近那非、双嘧近拉

（1）西地那非、南征地那非、他近那非

此抗抑郁药性最知名，广泛用作男同性恋勃起功能障碍的病人，由于是血液循环剂，也可用作降低动脉型号肺动脉冷却（英国 FDA 尚不曾批准后将南征地那非用作病人此化学疗法）。

这一系列口服禁止与任何基本的酯口服同时分析方式。采用西地那非后 24 同一时间内或采用他近那非后 48 同一时间内禁忌采用，即使在这些星期回廊之后，有可能仍假定较强的致低血压功用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 比如说会被错误归为雅发性动脉型号肺动脉冷却，而肺血液循环药性如 PDE5 诱导剂可使 PVOD 病患者的心腹腔状态显着恶化，故不推荐此类病患者采用。

雅别注意的是以上选择性的 PDE 诱导剂如阿那福斯雅、MLT-他酚对于脑出血（HF）病患者有潜在危害，要审计不确定性。而 PDE-5 诱导剂对有临界性低血压和/或低发电能力状态的 HF 病患者有采用不确定性。

（2）双嘧近拉

CFDA 化学疗法用作抗击白细胞聚集、防治冠心病。此外，可借用作防治脑卒当中（与萘均称），用作华法林的特别设计病人以增强其抗击栓功用（如 FDA 化学疗法防止心脏瓣膜置换术术后冠心病），以及肾病综合症。

PDE-5 诱导剂还有不曾在法制主板的病人病人支气管脑膜炎、喘息型号肾病的阿布普司雅等。

4. 非选择性 PDE 诱导剂：茶碱抗抑郁药性

作为支气管拓张剂其操控慢性脑膜炎的能力在于有抗击炎、免疫调节及保护支气管的功用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、不曾经操控的黄疸病患者禁用。而多索茶碱痉挛比率较低，药性理学耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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撰稿： 刘登