艾伯维放弃 Filgotinib 转而开发自有 JAK 类固醇 ABT-494

艾伯维将从 Galapagos 专利权拿到的一款 JAK 类似物权利予以返还，并转而年底前要将其自己的本品推进到 3 期试验中。艾伯维的 ABT-494 在两项对氨甲蝶呤或一种坏死因子（TNF）阻滞剂没有充分响应的类风湿痛风病征作准备的试验中拿到非典型结果，而这些结果也催生艾伯维决定重新考虑 Galapagos 的 JAK 类似物。

这项决定对荷兰 Galapagos 的股价造成重大负面影响，在高盛获悉艾伯维决定返还 Filgotinib 的权利时，Galapagos 的股价应声下跌近 20%。分析人士视为，其中的原因或许是 Galapagos 本品不太薄弱的药物及临床前研究中所检视到的安全性信号（男性生殖毒性），但在写就这序言时这并未给予证实。

在 JAK 类似物的产品中，之前的合作伙伴现在将带进一对一的大公司，两家公司都声指他们的化合物是「比较好的」，他们试图挑战巴斯夫的托法替尼，托法替尼是目前为止唯一一款获批用于类风湿痛风本品的 JAK 类似物。

「我们视为 ABT-494 有或许带进病征一种一流的治疗法本品，」艾伯维首席现代科学官 Severino 指。「在我们却是，由于不确定性因素越来越较少，ABT-494 也提供者了进入 3 期开发的一种越来越加速途径。」

与此同时，Galapagos 回应该公司也注意到了「Filgotinib 在研发中的一条加速途径」，指该公司已在与多家对专利权该本品感兴趣的制药公司进行时洽谈。托法替尼于 2012 年被首次同意用于治疗法类风湿痛风，今年上半年该本品实现 2.24 亿美元销售，这一销售仍是相当温和的，但与 2014 年同期相比差不多是两倍，这表明该产品正在蓄势待发。

这款本品的发展已受到 FDA 决定的制约，FDA 只能同意该本品 5 mg 一天两次的药物，指 10 mg 药物不被视为有充分的不确定性-获益比率，同时巴斯夫这款专营权本品在欧洲越来越是遭受到失败，成员国想不到未同意这款本品。

与此同时，巴斯夫也遭遇着其它 JAK 类似物公司的激烈恶性竞争，其中包括 Incyte 与礼来日用一次的 Baricitinib，这款本品今年底前将未完成一项 3 期试验。ABT-494 也将作为一款日用一次的治疗法本品进行时检验。

JAK 是 Janus 激酵素的英文，在多种炎症性癌症及一些类型的癌症中，有些酵素被作为本品的靶点，而 JAK 就是这一表亲中的一种酵素。这种酵素有各有不同的冠状病毒（如 JAK-1、JAK-2 和 JAK-3），所有在研的该类类似物略微有各有不同，一些冠状病毒与其它冠状病毒相比有越来越好的活性。

例如，Baricitinib 对 JAK-3 冠状病毒不太有活性，而 Galapagos 回应，Filgotinib 对 JAK-1 冠状病毒有持续性的软性，据这家荷兰的公司指，该本品对 JAK-1 冠状病毒的软性越来越是 ABT-494 的三倍。

目前为止，托法替尼与这些本品之间背后的差异之外是猜测，在任何一流的声指可以判定之前，精神科正在等待 3 期结果及潜在的对比试验。与此同时，巴斯夫正试图用托法替尼一种日用一次的本品（如果拿到同意，其或许于 2016 年第一季度上市）及新的适应症（如银屑病）来建立其自己的的产品领先地位。

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校对： 冯志华